ລາຍລະອຽດຂອງສິນຄ້າ
aganism ສອງດ້ານທີ່ຫນ້າສົນໃຈ -1 / GCGR
Mazdutide ເປົ້າຫມາຍທັງ Go Peptide-1 ທີ່ຄ້າຍຄືກັບ Peptide-1 ແລະ glucagon. ກິດຈະກໍາຄູ່ນີ້ອະນຸຍາດໃຫ້ມີການລະບຽບການຂອງການຄວບຄຸມ glycemic (ຜ່ານ GLP-1R) ແລະອັດຕາການຍ່ອຍອາຫານ / ລາຍຈ່າຍການພະລັງງານ (ຜ່ານ GCGR).
●ການອອກແບບດົນ
Peptide ແມ່ນດັດແປງດ້ວຍເນື້ອທີ່ທີ່ມີເນື້ອເຍື່ອເນື້ອແຂງ (C20) conjugated ຜ່ານ linker hydrophilic, ເຊິ່ງເພີ່ມຂື້ນຂອງ plasma ຂອງມັນເຄິ່ງຊີວິດໂດຍການສົ່ງເສີມການຜູກພັນອັນລະລາຍ.
●ກິດຈະກໍາດ້ານຊີວະເຄມີທີ່ມີພະລັງ
- ມະນຸດຜູກພັນ GCGR Binding: ki = ~ 17.7 nm; ຫນູ GCGR: ~ 15.9 NM biomol GmbH - ຮ້ານວິທະຍາສາດ Life
- ຄວາມຜູກມັດຂອງມະນຸດ - 1r: ki = ~ 28.6 nm; Mouse GLP-1R: ~ 25.1 NM Biomol GmbH - ຮ້ານວິທະຍາສາດຊີວິດ + 1
- ກະຕຸ້ນຄວາມລັບ insulin ໃນ asulin islets: EC50 ≈ 5.2 NM (Mouse) Biomol GmbH - ຮ້ານວິທະຍາສາດຊີວິດ
●ຜົນປະໂຫຍດທາງອາກາດນອກເຫນືອຈາກການຫຼຸດລົງຂອງ glucose
ນອກເຫນືອຈາກການຄວບຄຸມນ້ໍາຕານ, ກິດຈະກໍາ GCGR ຂອງ Mazdutide ສະຫນັບສະຫນູນການໃຊ້ຈ່າຍດ້ານພະລັງງານເພີ່ມຂື້ນ, lipolysis, ແລະການປັບປຸງໄຂມັນໄຂມັນຕັບ. ປື້ມເຄມີ + 1
ຄວາມເປັນໄປໄດ້ທາງຄລີນິກ
ຄລີນິກ, Mazdutide ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຫຼຸດຜ່ອນການທົດລອງທີ່ມີຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ.
●ຄວາມທົນທານໃນການຄົ້ນຄ້ວາແບບແຜນການ
ຂໍ້ມູນທີ່ເປັນມະນຸດສະເພາະແລະຕົ້ນທໍາມະດາຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າມັນທົນທານໄດ້ດີ. ລາຍງານຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ຖືກລາຍງານແມ່ນກະເພາະອາຫານຕົ້ນຕໍ (ປວດຮາກ, ຖອກທ້ອງ) ແລະການເພີ່ມຂື້ນຂອງອັດຕາການເຕັ້ນຂອງຫົວໃຈ, ແຕ່ສິ່ງເຫຼົ່ານີ້ເປັນສາມາດຄວບຄຸມໄດ້.
| ພາລາມິເຕີ | ລາຍລະອຽດ |
| ຫມາຍເລກ | 225988444-03-0 |
| ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | Mazdutide (IBI-362; Ly-3305677) |
| ສູດໂມເລກຸນ | c₂₁₀h₃₂₂n₄₆o₆₇ |
| ນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ | ~ 4,563.06 da |
| ລໍາດັບ peptide | ລາວ - {AIB} -gln-thr-thr-thr-thr-thr-thr-tyr-lyr-lyr-lys-lys-lysa-lysa-lysa-lysa-lysa-lysa-lysa-isa-isa-isa-isaa-isaa-isaa-γglu-γag--------------------------------------------- ອາຊິດ} -sglu-phe-val-glu-glu-lea-lea-gly-gly-ser-gly-nh₂ |
| ຮູບລັກສະນະ | ຜົງຂາວສີຂາວ |
| ການເກັບຮັກສາ | ≤ -20 ° C, ປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງ, ແຫ້ງ |
| ການສະເພາະ | ທາງເລືອກ / ຄຸນຄ່າ |
| ອັດຊາຍະ | ≥ 98% (HPLC) |
| ແບບຟອມ | ຜົງຜົງ |
| ຂະຫນາດ vial | ໂດຍປົກກະຕິ 1 ມລກ, 5 ມລກ, 10 ມລກ, 10 ມລກ (ຂື້ນກັບຜູ້ສະຫນອງ) |
| ການຫຸ້ມຫໍ່ທີ່ໃຫຢ່ | vials ປະທັບຕາ, ຄວາມຊຸ່ມ / ຄວບຄຸມອົກຊີເຈນທີ່ຕ້ອງການ |
| ຊີວິດ Shelf | ~ 24 ເດືອນສະພາບການເກັບຮັກສາທີ່ແນະນໍາໃຫ້ແນະນໍາ (ແຕກຕ່າງກັນໄປຕາມຜູ້ໃຫ້ບໍລິການ) |
1. ການຄົ້ນຄວ້າໂລກອ້ວນແລະການສູນເສຍນ້ໍາຫນັກ
Mazdutide ແມ່ນຢູ່ພາຍໃຕ້ການສືບສວນກ່ຽວກັບການປິ່ນປົວໂລກອ້ວນ, ເປັນກົນໄກຄູ່ 2r-1r / GCGGR ສາມາດສົ່ງເສີມການສູນເສຍໄຂມັນແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຢາກອາຫານໃນຂະນະທີ່ເພີ່ມຄວາມຢາກອາຫານ.
2. ປະເພດ 2 ໂຣກເບົາຫວານ (T2D)
ມັນຍັງຖືກນໍາໃຊ້ເຂົ້າໃນການຄວບຄຸມ glycic, ຄວາມລັບ insulin, ແລະທາດແປ້ງ glucose ໃນ T2D, ໃຊ້ຜົນກະທົບຂອງ Glap-1r.
3. ໃນການຄົ້ນຄ້ວາຕັບແລະການຄົ້ນຄວ້າ NAFLD
ເນື່ອງຈາກວ່າການກະຕຸ້ນຮັບ glucagon ຊ່ວຍໃນການຄຸ້ມຄອງໄຂມັນໃນຕັບ, mazdutide ສາມາດມີຄຸນຄ່າໃນຕັບໄຂມັນທີ່ບໍ່ມີທາດເຫຼົ້າ (NAFLD) ຫຼື Steatosis Research.
4. ການສືບສວນສ່ຽງຄວາມສ່ຽງດ້ານ Cardio-Modabolic
ຜົນກະທົບຂອງມັນກ່ຽວກັບສຸຂະພາບໃນການຍ່ອຍອາຫານ (ທາດແຫຼວ, ສ່ວນປະກອບຂອງຮ່າງກາຍ) ເຮັດໃຫ້ mazcutide ມີປະໂຫຍດສໍາລັບການສຶກສາປັດໃຈສ່ຽງ cardio-MetAblical ຫຼື Translateal.
5. ການພັດທະນາບໍາບັດບໍາບັດ peptide peptide
ໃນຖານະເປັນ agonist ທີ່ໄດ້ຮັບ, receptor-biased ທີ່ຍາວນານ, Mazdutide ໃຫ້ແມ່ແບບສໍາລັບການອອກແບບຢາ Peptide Peptide ພ້ອມກັບກິດຈະກໍາຂອງຜູ້ຮັບແບບຄູ່ແລະປັບປຸງ pharmacokinetics.
